地加瑞克是一种肠胃外给药的促性腺激素释放激素(GnRH) 拮抗剂，可有效阻断雄激素的产生，用于治疗晚期前列腺癌。地加瑞克治疗与治疗期间血清酶升高有关，但尚未与临床明显的急性肝损伤病例相关联。地加瑞克靶向并阻断位于垂体前叶促性腺激素细胞表面的 GnRH 受体，从而减少垂体促性腺激素细胞分泌促黄体激素 (LH)，从而减少睾丸间质 (Leydig) 细胞产生的睾酮。
地加瑞克作用机制：
地加瑞克是一种选择性促性腺激素释放激素 (GnRH) 拮抗剂，可竞争性和可逆性地与垂体 GnRH 受体结合，从而迅速减少促性腺激素、促黄体激素 (LH) 和促卵泡激素 (FSH) 的释放，从而减少分泌的睾酮（T）由睾丸。LH 减少会抑制睾酮释放，从而减缓前列腺癌的生长并缩小其大小。已知前列腺癌对雄激素敏感并且对去除雄激素来源的治疗有反应。与 GnRH 激动剂不同，GnRH 拮抗剂不会在治疗开始后诱发 LH 激增以及随后的睾酮激增/肿瘤刺激和潜在的症状发作。